REAL

Mioanabolikus szteroidok és szelektív androgén-receptormodulátorok: hatásmechanizmus és terápiás perspektívák = Myoanabolic steroids and selective androgen receptor modulators: mechanism of action and perspectives

Tóth, Miklós (2009) Mioanabolikus szteroidok és szelektív androgén-receptormodulátorok: hatásmechanizmus és terápiás perspektívák = Myoanabolic steroids and selective androgen receptor modulators: mechanism of action and perspectives. Orvosi Hetilap, 150 (45). pp. 2051-2059. ISSN 0030-6002

[img]
Preview
Text
oh.2009.28739.pdf

Download (258kB) | Preview

Abstract

Az utóbbi évtizedben az erős myotrop és gyenge androgén aktivitással rendelkező, szövetszelektív androgénreceptor-modulátorok felfedezésével párhuzamosan megújult az érdeklődés az anabolikus szteroidok iránt. A nandrolon (19-nortesztoszteron) preferenciális myotrop hatásának mechanizmusáról 1982-ben közölt magyarázatunk a vázizom és androgén célszervek 5-α-reduktáz-tartalmának alapvető különbségéből indul ki. Az androgén szövetekben a tesztoszteron a hatékonyabb 5-α-dihidrotesztoszteronná alakul át, míg a nandrolon hatékonyságát az 5-α-redukció csökkenti. Mivel a vázizomban elhanyagolhatóan kicsi az 5-α-reduktáz-koncentráció, ez megmagyarázza, hogy a nandrolon a tesztoszteronhoz képest miért inkább myotrop, mint androgén hatású. Az 5-α-redukciónak ellenálló anabolikus szteroidok az androgén szövetekben nem aktiválódnak, ezért myotrop-androgén disszociációt mutatnak. A receptormodulátorok szelektív myotrop hatását valószínűleg az androgén receptor transzkripciós koregulátorokhoz való kapcsolódásának szövetspecifikus elősegítése okozza. Az anabolikus hatásért a riboszóma-RNS szintézisének stimulációja a felelős, ennek anabolikus szteroiddal, valamint receptormodulátorral történő szabályozása még részletes tanulmányozást igényel. | Interest in anabolic steroids has been renewed in the last decade with the discovery of tissue-selective androgen receptor modulators exhibiting high myotropic and small androgenic activity. An explanation put forward by us in 1982 for the mechanism of the preferential myotropic effect of nandrolone (19-nortestosterone) exploits the fundamental difference between the 5α-reductase concentrations in skeletal muscle and androgenic target tissue. In androgenic tissue, testosterone is converted to the more potent 5α-dihydrotestosterone whereas nandrolone is converted to a less potent derivative. As 5α-reduction is negligible in skeletal muscle, this explains why nandrolone shows a greater myotropic to androgenic ratio when compared with testosterone. Anabolic steroids that do not undergo 5α-reduction exert myotropic-androgenic dissociation because their effect in androgenic tissues is not amplified by 5α-reduction. Tissue selectivity by receptor modulators may be achieved by inducing specific conformational changes of the androgen receptor that affect its interaction with transcriptional coregulators. Anabolic activity is mediated by the stimulation of ribosomal RNA synthesis therefore regulation of this synthesis by anabolic steroids would deserve detailed studies.

Item Type: Article
Additional Information: Együttműködési megállapodás alapján archiválva
Subjects: R Medicine / orvostudomány > R1 Medicine (General) / orvostudomány általában
Depositing User: Violetta Baliga
Date Deposited: 17 Jan 2019 12:00
Last Modified: 17 Jan 2019 12:01
URI: http://real.mtak.hu/id/eprint/76640

Actions (login required)

Edit Item Edit Item