REAL

11C izotóppal jelzett nagy fajlagos aktivitású prekurzorok és radiofarmakonok előállítása Pozitron Emissziós Tomográffal történő diagnosztikai vizsgálatokhoz = Synthesis of 11C-labeled precursors and radiopharmaceuticals in high specific activity for Positron Emission Tomography.

Kovács, Zoltán and Sarkadi, Lászlóné and Szelecsényi, Ferenc (2011) 11C izotóppal jelzett nagy fajlagos aktivitású prekurzorok és radiofarmakonok előállítása Pozitron Emissziós Tomográffal történő diagnosztikai vizsgálatokhoz = Synthesis of 11C-labeled precursors and radiopharmaceuticals in high specific activity for Positron Emission Tomography. Project Report. OTKA.

[img]
Preview
Text
48345_ZJ1.pdf

Download (123kB) | Preview

Abstract

Nagy fajlagos aktivitású [11C]CH3I prekurzor előállítása, a berendezés megépítése és [11C]Flumazenil előállítása A receptor sűrűség mérésén alapuló PET vizsgálatokhoz nagy fajlagos aktivitású radiofarmakonok szükségesek Új eljárást fejlesztettünk ki, ami lehetővé teszi a [11C]CH3I prekurzor ~20 Ci/µmol fajlagos aktivitásban történő előállítását. Az eljárás egy on-line módszer, ahol a [11C]CH3I szintézis összes reakciólépése egyetlen reaktorban megy végbe. A berendezés 18±3 Ci/µmol fajlagos aktivitású prekurzort eredményezett. A készülék központi egysége egy kis holttérfogatú, fűtőszállal körbevett kapilláris reaktor, amelyben az összes be- és kimenő anyagforgalmat és reakciólépést speciális, hatportos szelepeken keresztül bonyolítjuk le. A Flumazenilt (benzodiazepin antagonista) a desmetil-Flumazenil [11C]CH3I-dal történő N-metilezésével állítottuk elő. A szintézis idő 32 perc, a korrigált hozam 75%, a radiokémiai tisztaság >98%, a specifikus aktivitás 12 Ci/µmol volt. Közvetlen alkilezés 11C-jelzett olefin intermedierekkel zeolit katalizátoron A metanol adszorpcióját, deszorpcióját és konverzióját jelzett metanollal vizsgáltuk Cu-módosított aluminoszilikát (ZSM-5, Beta, MCM-41), Fe-Beta zeolit, Fe-, Ni- és V-módosított MCM-41 mezopórusos szilikát katalizátorokon.. Megállapítottuk, hogy a különböző fémionok és katalizátor hordozók különböző reakció irányokban befolyásolják a metanol konverzióját és az olefin termékek képződésének szelektivitását. | Preparation of [11C]CH3I precursor in high specific activity; construction of equipment and synthesis of [11C]methyl-Flumazenil The measurement of receptor density in PET investigations requires high specific activity radiopharmaceuticals. New method was developed to obtain [11C]CH3I precursor in specific activity of ~20 Ci/µmol. This method is an on-line procedure where all reaction steps of [11C]CH3I synthesis is carried out in a single reactor. The precursor was obtained in 18±3 Ci/µmol specific activity. The central unit of the apparatus is a small dead volume capillary reactor inside a heating device in which all the input and outgoing substances and reaction steps are controlled through special six port valves. The Flumazenil, a benzodiazepine antagonist, was produced by N-methylation of desmethyl-Flumazenil with [11C]CH3I. The synthesis time was 32 min, the decay corrected yield 75%, the radiochemical purity >98% and the specific activity obtained 12 Ci/µmol. Direct alkylation with 11C-labeled olefin intermediates on zeolite catalysts The adsorption, desorption and conversion of methanol was examined with 11C-labeled methanol on Cu-modified aluminosilicate (ZSM-5, Beta, MCM-41), Fe-Beta zeolite, Fe-, Ni- and V-modified MCM-41 mesoporous silicate catalysts. It was concluded that different metal ions and catalyst supports influence the conversion of methanol as well as the selectivity of the formation of olefin products to different reaction pathways.

Item Type: Monograph (Project Report)
Uncontrolled Keywords: Radiológia
Subjects: R Medicine / orvostudomány > R1 Medicine (General) / orvostudomány általában
R Medicine / orvostudomány > RS Pharmacy and materia medica / gyógyszerészet, gyógyászati eszközök
Depositing User: Kotegelt Import
Date Deposited: 01 May 2014 05:51
Last Modified: 16 Jul 2014 05:35
URI: http://real.mtak.hu/id/eprint/11604

Actions (login required)

Edit Item Edit Item