Módosított peptidek - peptidek térszerkezetének valamint biológiai hatásának modulálási lehetőségei = Modified peptides - Possibilities for modification of the 3D structure and the biological action.

Tóth, Gábor and Kele, Zoltán and Váradi, Györgyi (2009) Módosított peptidek - peptidek térszerkezetének valamint biológiai hatásának modulálási lehetőségei = Modified peptides - Possibilities for modification of the 3D structure and the biological action. Project Report. OTKA.

Preview

PDF 48848_ZJ1.pdf Download (663kB)

Abstract

cisz-(1R,2S) és transz-(1S,2S)-ACHC (2-amino ciklohexán karbonsav) homooligomereket szintetizáltunk és vizsgálatokat kezdtünk kedvezményezett térszerkezetükkel kapcsolatban. Heterokirális homooligomereket szintetizáltunk 2R,3S valamint 2S,3R amino norbornén és norbornán karbonsav felhasználásával, mad meghatároztuk térszerkezetüket. Heterokirális homooligomereket szintetizáltunk alternáló gerinckonformációjú cisz és transz ACPC (2-amino ciklopentán karbonsav) felhasználásával. Megállapítottuk, hogy a kiralitással egyértelműen szabályozható a kapott oligomerek másodlagos szekezete Számos transzporterpeptidet illetve ezek fluoreszcensen jelzett származékait állítottuk elő és vizsgáltunk meg abból a célból, hogy melyik az optimális lipo-foszfopeptidek sejtbejuttatására. A korábbi vizsgálatok szerint funkcionálisan aktívnak bizonyult Gab1 foszfopeptid fragmens aktív centrumának meghatározása céljából számos új foszfopeptidet szintetizáltunk és vizsgáltunk meg. Enzimrezisztens peptidtiofoszfát analógokat állítottunk elő. Szintetizáltunk egy minifehérjét és néhány származékát. Megvizsgáltuk a módosítások konformációs hatásait Hidrazinoprolin (2-aza ACPC) felhasználásával homo és heterooligomereket készítettünk és térszerkezetvizsgálatokat végeztünk. Hidrazinoprolin és cisz valamint transz ACPC felhasználásával elkészítettük a lehetséges alternáló heterooligomereket. Ezekkel NMR és VCD vizsgálatokat valamint molekuladinamikai számításokat végeztünk Módszereket dolgoztunk ki N-glikopeptidek szintézisére. | Cis-(1R,2S)- and trans-(1S,2S)-ACHC (2-aminocyclohexane carboxylic acid) homooligomers were synthesized and the examination of their steric structure was started. Heterochiral homooligomers were synthesized using (2R,3S)- and (2S,3R)-aminonorbornene and norbornane carboxylic acid, and their steric structure was determined. Using cis- and trans-ACPC (2-aminocyclopentane carboxylic acid) having alternating backbone conformation, heterochiral homooligomers were synthesized. The secondary structure of the oligomers could be unequivocally regulated with the chirality of the monomers. Numerous transporter peptides and their fluorescently labeled derivatives were synthesized and tested in order to find the optimal cell-permeable fragment for the internalization of lipo-phosphopeptides into the cell. To determine the active site of a Gab1 phosphopeptide fragment whose activity was proved before, several new phosphopeptides were synthesized and examined. Moreover, enzyme resistant peptide thiophosphate analogues were prepared. A miniprotein and some analogues of it were synthesized and the effect of the modification on the conformation was examined. Using hydrazinoproline (2-aza-ACPC), homo- and heterooligomers were prepared and used for structural investigations. The possible alternating heterooligomers were synthesized with the use of hydrazinoproline and cis- and trans-ACPC. These compounds were subjected to NMR and VCD investigations, and molecular dynamics calculations. Different methods have been worked out for the synthesis of N-glycopeptides.

Actions (login required)

Edit Item