Ciklodextrinek felhasználása gyógyszerek klinikai alkalmazásra való fejlesztésében: retrometabolikus kémiai gyógyszerirányító rendszerek és kladribin = Use of Cyclodextrins in the Development of Drugs for Clinical Applications: Retrometabolic Chemical Delivery Systems and Cladribine

Bodor, Miklós and Buchwald, Péter (2026) Ciklodextrinek felhasználása gyógyszerek klinikai alkalmazásra való fejlesztésében: retrometabolikus kémiai gyógyszerirányító rendszerek és kladribin = Use of Cyclodextrins in the Development of Drugs for Clinical Applications: Retrometabolic Chemical Delivery Systems and Cladribine. MAGYAR KÉMIAI FOLYÓIRAT, 132 (1). pp. 10-19. ISSN 1418-9933 (nyomtatott); 1418-8600 (online)

Preview

Text 91766-1-10-20260602.pdf - Published Version Available under License Creative Commons Attribution. Download (2MB) | Preview

Abstract

A cikk egy rövid áttekintést nyújt a Bodor és munkatársai által az elmúlt négy évtizedben végzett, kiterjedt kutatómunkájáról a ciklodextrin-komplexek alkalmazásáról olyan gyógyszerek formulációinak kifejlesztésében, amelyek kedvezőtlen fizikai-kémiai tulajdonságaik miatt kihívást jelentettek a klinikai felhasználás szempontjából. Különös hangsúlyt kap a 2-hidroxipropil-β-ciklodextrin (HPβCD) alkalmazása a retrometabolikus gyógyszertervezési stratégiák alapján kialakított kémiai gyógyszerirányító rendszerek (CDS-ek) oldhatóságának és stabilitásának fokozására – megközelítések melyek kidolgozásában Bodor és munkatársai úttörő szerepet játszottak. A cikk továbbá bemutatja egy innovatív, HPβCD-alapú formuláció kifejlesztését, amely egy kettős ciklodextrin-komplexet tartalmaz, azaz egy amorf zárványkomplex és egy hidrogénkötött nem nem-zárvány komplex kombinációját, és lehetővé tette a kladribin orális tabletták sikeres bevezetését és hatósági jóváhagyását. Az így kifejlesztett Mavenclad tabletták klinikailag bizonyított, biztonságos és hatékony orális terápiás lehetőséget jelentenek sclerosis multiplex kezelésére, és világszerte alkalmazzák őket; 2023-ban értékesítésük meghaladta az egymilliárd amerikai dollárt, ezzel „blockbuster” státuszt érve el. | This manuscript provides a concise overview of the extensive research conducted by Bodor and collaborators over the past four decades concerning the application of cyclodextrin complexes in formulating drugs with challenging physicochemical characteristics for clinical use. Specifically, it emphasizes the utilization of 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) to enhance the solubility and stability of chemical delivery systems (CDSs) designed in accordance with general retrometabolic drug design strategies, which were also pioneered by Bodor and associates. Furthermore, the paper discusses the development of an innovative HPβCD-based formulation comprising a dual cyclodextrin complex, which consist of a combination of inclusion and non-inclusion complexes, and led to the successful introduction and regulatory approval of cladribine oral tablets. The resultant Mavenclad tablets represent a clinically validated, safe, and effective oral therapeutic option for multiple sclerosis that is used worldwide surpassing sales of one billion US dollars in 2023 reaching blockbuster status.

Actions (login required)

Edit Item