Bioaktív okta- és hexadeka-merek szintézise és vizsgálata = Synthesis and investigations of bioactive octa- and hexadeca-meric compounds

Seprodi, János and Kéri, György (2007) Bioaktív okta- és hexadeka-merek szintézise és vizsgálata = Synthesis and investigations of bioactive octa- and hexadeca-meric compounds. Project Report. OTKA.

Preview

PDF 42884_ZJ1.pdf Download (144kB)

Abstract

Új, biológiailag aktív oligomer hordozó molekulákat terveztünk, szintetizáltunk és teszteltünk. A kismolekulasúlyú oligomer molekulák alkalmasaknak bizonyultak arra, hogy hozzájuk 3-8 darab egy szabad karbonsavval rendelkező aminosav-, peptid- vagy peptidmimetikus származékot lehessen kapcsolni. Az oligofunkciós hordozó molekula 1-4 tercier amino csoportja elősegíti poláros oldószerekben való oldékonyságot. A gonadotrop hormon releasing hormon, a szomatosztatin és a multi drog rezisztenciát gátló peptideket illetve származékaikat szintetizáltuk és in vitro sejkultúrákon teszteltük. Különösen aktívak voltak anyagaink az angiogenezis stimulálásában valamint a neurogén-gyulladás gátlásában. Egy szabadalmi bejelentést tettünk, egy pedig készülőben van. | New biologically active oligomeric carrier molecules having exact chemical structures and homogen molecular weight were designed, synthesized, tested and patented. The compounds are suitable to conjugate 3-8 biologically active peptide derivatives or peptidmimetics having a free carboxyl group. The carrier molecules are more soluble in polar solvents because of the 1-4 tertier nitrogen groups. The gonadotrop hormone releasing hormone agonists and inhibitors, somatostatin inhibitors and multi drug resistance inhibitors were especially active on stimulation of angiogenesis and against neurogenic inflammation. The new compounds were tested on cell cultures in vitro. It has been shown that the oligomeric conjugates i.e. the biologically active analogs coupled to the oligo-cation carrier resulted in non-toxic conjugates. We have prepared two patent applications.

Actions (login required)

Edit Item