Potenciálisan biológiailag aktív természetes anyagok és rokon vegyületeik kémiájának tanulmányozása = Study of the Chemistry of Natural Products and Related Compounds of Potential Biological Activity

Antus, Sándor and Czifrák, Katalin and Jakab, Zsolt and Kenéz, Ágnes and Kiss, Attila and Kónya, Krisztina Emília and Patonay, Tamás and Sipos, Attila and Somsák, László and Szabó, Ildikó Erzsébet and Varga, Gergely Tibor and Vasas, Attila (2010) Potenciálisan biológiailag aktív természetes anyagok és rokon vegyületeik kémiájának tanulmányozása = Study of the Chemistry of Natural Products and Related Compounds of Potential Biological Activity. Project Report. OTKA.

Preview

PDF 61336_ZJ1.pdf Download (384kB)

Abstract

1) Behatóan tanulmányoztuk a Pd(0)-katalizálta szén - szén(nitrogén) kötés kialakítását az O- és N- hetrociklusok körében. 2) A csontritkulás ellen hatásos ipriflavon analógjainak előállítása során tanulmányoztuk a flavanonok gyűrűszűkülési reakciójának korlátait. 3) Sikeresen folytattuk a célra-orientált kutatásunkat egy új GP inhibítor hatású antidiabetikum kifejlesztésére. 4) Tanulmányoztuk 1,4-dioxánvázas májvédő hatású vegyületek enantioszelektív szintézisét. 5) Candida albicans ellen hatásos kis toxicitású prenilezett flavanon származékok szintézisét dolgoztuk ki. 6) Elsőként ismertük fel a szilárd fázisban mért, a röntgen adatok alapján kvantumkémiai úton számított CD összehasonlításán alapuló abszolút konfiguráció meghatározás lehetőségét . 7) Potenciálisan dopaminerg hatású új apomorfin származék szintézisét dolgoztuk ki. 8) Biológiailag aktív szénhidrát származékok szintézisét megoldva számottevően szélesítettük a szintetikus ismereteinket e területen 9) A fenti kutatásainkkal fiatal kutatók ( 3fő/post.doc., 8 fő/PhD hallgató, 3 fő/ MSc és 3 fő/BSc fokozattal rendelkező kémikus) képzését segítettük elő és a tanszék infrasturkuráját is fejlesztettük a fentebb felsoroltak kapcsán . | 1) Pd(0)-catalyzed C-C(N) formation has been studied intensively in the field of O-and N- heterocycles. 2) In the course of the synthesis iprifavone analogues of potential antiosteoporosis activity, the scope and limitation of the ring-contraction of flavanones have been investigated in detail. 3) Our target-oriented research has been successfully continued for the development of a new antidiabetic agent possessing GP inhibitor activity. 4) The enantioselective synthesis of 1,4 benzodioxane derivatives of liver protecting activity has been studied. 5) The synthesis of prenylated flavanone derivatives possessing low toxicity and high activity against Candida albicans has been achieved. 6) We have firstly recognized that the absolute configuration of chiral molecules could be determined safely by the comparison of their CDs measured in solid state and calculated by a TDDFT CD methodology using their X-ray coordinates as input for the calculation. 7) The synthesis of new apomorfin derivatives of improved binding affinity to dopamine receptors has been achieved. 8) Our synthetic experiences in the field of carbohydrate chemistry was significantly improved by the synthesis of a series of carbohyrate derivatives of biological activity. 9) The education of young research fellows (3 post.doc., 8 PhD student , 3 MSc and 3 BSc chemist) was supported and the infrastructure of our institute has also been improved by the above listed researches.

Actions (login required)

Edit Item